Kapecitabin

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Kapecitabin, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• starije osobe
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

5&# 8242 - deoksi-5-fluor-N - [(pentyloxy) karbonil] citidin

kemijska svojstva

Kapecitabin - pirimidina antagonist se odnosi na grupu Antineoplastični antimetaboliti. izvod fluoropyrimidine topljiv u vodi, molekularna masa = 359,3 grama po mol.

farmakološke efekte

Antitumorska.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Izvan tela supstanca nema citotoksični efekt. Samo prodrla u tumorskog tkiva, ona počinje da vrši selektivno efekt citotoksičnih. U tumora Kapecitabin pretvoren u 5-fluorouracil pod djelovanjem supstance timidin fosforilaza (Anti-tumor angiogeneze faktor). Uticaj novca na zdravo tkivo se ne dešava.

aktivnih metabolita 5-FU aktivno oštetiti ćelije tumora, a na 2 različite mehanizme. Prvi od njih kada 5-fluoro 2&# 8242 - deoxyuridine monofosfat (Aktivni metabolit znači) i N-5-10-metilentetrahidrofolat kovalentno vezan za enzim timidilat sintaze da se formira tercijarni kompleks, što dovodi do nemogućnosti sinteze DNK i dijeljenjem ćelija. Drugi mehanizam je zbog prisustva grešaka u procesu sinteze RNK, kada kernel enzimi odgovorni za RNK transkripcija, greškom uključi i drugi aktivni metabolit 5-fluorouridine trifosfata, umjesto trifosfat. Ovo također dovodi do poremećaja obradu RNK i sintezu proteina tumorskih ćelija.

Nakon injekcije u organizam i sekvencijalnom enzimskih biotransformacije u tumorskih ćelija, visoka koncentracija metabolita. Koncentracija u tumora tkivima obično 3,2 puta veći nego u okolna tkiva.

Proces Aktivni metaboliti formirana biotrancformatsii i 4 puta veće od onih u zdravih organa i tkiva. Ovi pokazatelji su kod pacijenata raka debelog crijeva, grudi, cervikalni, želudac i jajnik.

U kliničkim ispitivanjima potvrdio mogućnost korištenja kapecitabina za liječenje direktan metastatskog karcinoma i debelo crijevo.

Također je pokazala visok režim efikasnost: Kapecitabin + docetaksel u liječenju različitih vrsta raka dojke. Ova kombinacija povećava stopu preživljavanja, učestalost i trajanje remisije.

Supstanca nema mutagene uticati na bakterijske i sisavaca. ali ima teratogeni, utječe plodnost i povećava broj miševa embrionalnih smrti, koristeći 198 mg po kg tjelesne težine dnevno. Ovaj indikator uočena u primata u dozi od 90 mg po kg tjelesne težine dnevno.

Nakon prijema obrasca tableta znači potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i biotransformiruetsya u tumor tkiva. Maksimalna koncentracija postiže u roku od 1,5-3,34 sati.

prvobitno sredstva hidrolizat u jetri pomoću enzima karboksilna u 5&# 8242 - DFCR, zatim koristeći citidin deaminaze pretvara u 5&# 8242 - DFUR, i dalje pod akcije timidin fosforilaza u 5-fluorouracil. 5-FU pretvoren u aktivnih metabolita FUTF, FdUMF i 5-fluoro-5,6-dihidro-fluorouracil. Zadnje zbog dijeljenja pirimidina prsten se pretvara u neaktivne metabolite.

Razni metaboliti imaju različit stepen vezivanja za proteine ​​plazme. Poluživot Kapecitabin - 0.85 sati, njegovi metaboliti - 1-3,3 sati. farmakokinetički parametri linearno ovisi o dozi dobili. međutim PIK 5-fluorouracil Povećana je za 35% nakon 14 dana liječenja.
Izlaz znači poželjno urin, malo - od fekalija. značajne promjene farmakodinamici droga, ovisno o starosti i stanju bubrega i jetre nije uočena.

indikacije

Kapecitabin se koristi:

• sa docetaksel za liječenje lokalno uznapredovalog ili metastatskog karcinoma dojke, Ako je, naravno droge antraciklina serije se pokazao kao neefikasan;
• u raka debelog crijeva;
• za liječenje kolorektalnog metastatskog karcinoma;
• u naprednim raka želuca, jednjak ili pankreas.

Kontraindikacije

Preparat se ne naznačeno:

• osobe sa alergije supstanca ili pomoćni sastojci;
• ako je ranije je pacijent preosjetljivosti reakcija na ftorafur, fluorouracil, fluoropyrimidine;
• s ozbiljnih bolesti bubrega;
• bolesnici prethodno tretirani sorivudin ili njegovih strukturnih analoga;
• deficit dihydropyrimidin dehidrogenaze.

Posebna pažnja mora biti mlađe od 18 godina, CHD, starije osobe.

neželjenih efekata

Praćeni su više od 2% pacijenata:

• artralgija, bolne senzacije u nogama i oko struka, nogu edem, mialgija;
• vrtoglavica, glavobolja, umor, slabost i parestezije;
• anemija, groznica;
• poremećaj ukusa, nesanica, astenija, periferna neuropatija, mamurluk;
• kašalj, bol u grlu, daha;
• dijareja, povraćanje, stomatitis, mučnina, bol u epigastričan bol u trbuhu, zatvor, suha usta;
• konjunktivitis, tearfulness i očiju;
• hiperpigmentacija, gljivične noktiju infekcija;
• kandidijaza oralno hiperbilirubinemije;
• gubitak apetita, i kao posljedica anoreksija, loša probava, nadutost, mijenja konzistenciju izmeta;
• sindrom ručno stopala, suhu kožu, dermatitis, alopecija, osip na koži i svrab.

Rjeđe se manifestuje:

• encefalopatija, ataksija, poremećaj koordinacije pokreta i ravnoteže, zbunjenost;
• cardialgia, angina, iznenadna smrt, kardiomiopatija;
• ishemije i infarkta miokarda, zatajenja srca;
• tahikardija, aritmija, Beats;
• rastu i padaju krvni pritisak;
• upala vena, pancitopenija, tromboflebitis, inhibicije hematopoeze funkcije i koštane srži;
• ukupan pad imunitet razvoj gljivične, virusne i bakterijske bolesti, sepsa;
• dispneja, plućne embolije, bronhospazam, respiratorni distres sindrom;
• ezofagitis, gastritis, kolitis, krvarenje GI, hepatitis, zatajenje jetre, duodenitisom;
• bol u grudne kosti i prsne kosti hiperglikemija;
• osjetljivost na svjetlo, pukotine na koži, lom i gubitak boje noktiju, onycholysis.

Kada koristite docetaksel dalje je primijetio:

• dehidracija, brz gubitak težine;
• krvarenje iz nosa, stenoza nazolakrimalnog kanala;
• Bol i oticanje ekstremiteta, artralgija, mialgija.

Kapecitabin, upute za uporabu (dozu i način)

Usmeno. Tablete treba progutati najkasnije 30 minuta nakon obroka.

Naravno, liječenje i režim doziranja moraju dodijeliti vješt onkolog koji su već imali iskustva s drogom.

U monoterapiji obično koriste 1250 mg po m2 tjelesne, 2 puta dnevno, u pravilnim vremenskim razmacima. Lijek prima shema 14 dana dnevnih administracije tableta + 7 dana intervala, obično koristi 3 ciklusa.

U kombinaciji s docetakselom, kapecitabin koriste isti način doziranja. Međutim, nakon 14 dana liječenja, u toku nedelje pauze mandatara docetaksel. Premedikacija je izrađen u skladu sa preporukama u uputama za docetaksel.

Ako se, u toku liječenja, bolest napreduje ili pacijent razvije znakove teškog trovanja, potrebno je zameniti droge.

predozirati

Simptomi predoziranja su povraćanje, mukozitis, mučnina, krvarenja i iritacija gastrointestinalnog trakta, poremećaji koštane srži, imunosupresija, razvoj infektivnih komplikacija. Liječenje se sprovodi u skladu sa razvijenim simptomima specifične protivotrov br.

interakcija

Lek se može uzeti zajedno sa paklitaksel, docetaksel, folinic kiselina.

lijeka treba kombinovati sa oprez aluminij antacidi i magnezij, oni povećavaju koncentraciju u plazmi aktivne supstance i njegov metabolit.

U kombinaciji sa ciklofosfamida intenzivirana citotoksičnost droge.

Istovremeni tretman lekovima, i kumarin antikoagulansi (varfarin, fenprokumona) Može dovesti do poremećaja krvarenja i krvarenja. Ponekad ove povrede došlo nakon mjesec dana terapije.

U kombinaciji sa sredstvima fenitoin, povećava koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi.

Sorivudin i sličnih droga povećati toksičnost kapecitabina.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Dalje od djece na hladnom mjestu.

rok trajanja

2 godine.

Oprez

Da biste uklonili toksičnih nuspojava i koristiti simptomatska terapija se provodi korekcija doze. Sa razvojem toksičnosti 2 ili 3 stupnja primanja materijala ne prestane i liječenje se nastavlja nakon nestanka neželjenih efekata. Takođe se preporučuje da se prilagodi dozu agenata.

U slučaju neutropenija prestati sa uzimanjem lijekova nije potrebno. Međutim, u ovom slučaju, tretman praćenja treba biti u pratnji pažljiva kontrola stanja pacijenta.

Na prvi znak dehidracija, koji se može razviti brzo, posebno kod pacijenata sa anoreksija, povraćanje, dijareju i astenija, ona moraju biti uklonjeni. Ako postoji dehidracija od 2 stepena, liječenje treba prekinuti i držite rehidraciju.

Ako pacijent prije broj tretmana neutrofila Bilo je manje 1,5x10 ^ 9 ćelija po litru ili trombocita manje od 100x10 ^ 9 ćelija po litri, što je nemoguće izvršiti kombinaciju terapije kapecitabina i docetaksel.

Ako se tijekom liječenja nastala pleuralni ili perikardni izliv, lek prevrnuo.

starije osobe

Upotreba u starijih osoba zahtijeva posebnu brigu i nadzor nad lekar.

Trudnoća i dojenje

To se ne preporučuje koristiti droge u trudnica. Nema dovoljno istraživanja o sigurnosti kapecitabina liječenja trudnica, supstanca ima teratogeni i fetotoksični svojstva.

Ne zna se da li je lijek izlučuje u mlijeko za vrijeme dojenja. Stoga se preporučuje da se zaustavi dojenje.

Formulacije koje sadrže (analogni)