Amlodipin: uputstva za upotrebu

Amlodipin upute za uporabu

ATX kod: C08CA01 (amlodipin).

Proizvod: tablete.

Doziranje Oblik: bikonveksne okruglog oblika, bijele boje. Jedna strana je glatka, s druge strane - graviranje "AV 5".

Kliničko-farmakoloških skupina: blokatori Ca kanala spor.

Farmakoterapijska grupa: antihipertenzivnog, antianginal agent.

struktura

aktivna supstanca: Amlodipin besylate.

pomoćne supstance: Mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcij hidrogen, magnezij stearat, natrij karboksilmetilkrahmal (tip A).

farmakodinamici

Amlodipin besylate, što je dihidropiridina derivat ima akciji blokiranja kalcijum kanala, smanjujući transmembranski prolaz jona kalcijuma u glatkih mišićnih vaskularne ćelija. Njegova sposobnost da se šire koronarnih arterija uzrokovana širenje arterija i arteriola, smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Sa razvojem angine lijek smanjuje ozbiljnost ishemije povećava dotok kisika do miokarda, smanjujući opterećenje na srce, spazmom koronarnih arterija sprečava povećanje tolerancije napora, smanjuje učestalost napada angine.

Hipotenzivni učinak Amlodipin je izazvao direktan vazodilatatornih akciju na vaskularnih glatkih mišića. U bolesnika s hipertenzijom, prilikom primanja jedne doze lijeka za 24 sata imali klinički značajno smanjenje krvnog pritiska. Razvoj ortostatska hipotenzija kada se koristi lijek - to je rijetka pojava. Smanjuje stupanj hipertrofije lijeve klijetke, nema efekta na srčanu kontraktilnost i provodljivost, ne dovodi do refleksa povećanje otkucaja srca. Pod uticajem amlodipina imaju slab natriuretični efekta povećane glomerularne filtracije, inhibirani agregacije trombocita.

Pacijenti sa dijabetičke nefropatije ne povećava težinu mikroalbuminurija. Lijek nema efekta na metabolizam i koncentracije lipida u krvnoj plazmi. Može se koristiti u liječenju gihta, dijabetes melitus i astme.

Patologija kardiovaskularnog sistema (koronarne ateroskleroze sa lezije od 1. do 3. arterijama nakon infarkta miokarda, perkutana transluminalna angioplastiku i angine) Amlodipin sprečava zadebljanje intime-medije karotidnih arterija, čime se smanjuje učestalost hirurških intervencija za vraćanje koronarni protok krvi , progresiju kroničnog zatajenja srca i razvoj nestabilne angine.

Kod pacijenata koji boluju od hronične srčane insuficijencije III-IV čl. neishemičnom korištenje etiologija lijeka može izazvati plućni edem.

Farmakokinetika

Amlodipin se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Srednja apsolutna bioraspoloživost - 64%, dostiže maksimalnu koncentraciju u serumu krvi na 6-9 sati nakon primjene. Da bi se postigla koncentracija ravnoteže potrebno 7-8 dana upotrebe.

Pripremi je dozvoljeno da prihvati, bez obzira na vrijeme obroka. Većina se apsorbira u tkivu, manje ostaje u krvi. Prosječna distribucija zapremina - 21 litara / kg tjelesne težine. Polako, ali aktivno razgrađuje u jetri. U metaboliti nema značajnih farmakološku aktivnost.

Poluživot nakon jedne doze od 35-50 sati kada je ponovno - 45 sati. 10% lijeka izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku, oko 60% - u obliku metabolita, 20-25% - zajedno sa žuči, kroz crijeva. Ukupni klirens - 0.116 ml / sec / kg. Poluživot kod pacijenata naprednih godina je 65 sati, ali ta razlika je kritično nije bitno. Lek je u stanju da se probije barijeru krv-mozak tijekom hemodijalize nije uklonjen.

indikacije

hipertenzija;
Stabilna angina;
Vazospastična angina (Prinzmetalovom angina).

Doziranje i administraciju

U liječenju početnog stepena angine i hipertenzije - 5 mg jednom dnevno. Postepeno, preko 7-10 doza se povećava na 10 mg / dan.

Doza održavanja u hipertenzije - 5 mg / dan doza.

Vazospastična angine i naporu angine - 5.10 mg / dan doza.

Uz istovremenu upotrebu ACE inhibitora, beta-blokatori i tiazidnih diuretika promjena nije potrebna doza.

neželjenih efekata

CNS neželjenih efekata: Vrtoglavicu, umor, glavobolja, pospanost, slabost, nesanica, emocionalna labilnost, depresija, povećana anksioznost, znojenje. rijetko dovoljno migrena, ataksija, amnezija, konvulzije;

GIMučnina, povraćanje, bol u trbuhu, poremećaji stolice, nadutost, anoreksija, žeđ, sušenje sluzokože usta. Vrlo rijetko - povećan apetit, hiperplazije gingive, holestatski žutica, hepatitis, pankreatitis.

Limfnog i hematopoetskih sistema: Trombocitopenija, trombocitopenična purpura, leukopenija.

cirkulatorni sistem: Palpitacije, crvenilo, razvoj periferni edem, prekomjerna snižavanje krvnog pritiska, vaskulitis, ortostatska hipotenzija, pogoršanje kroničnog zatajenja srca, otežano disanje, nepravilan rad srca, nesvjestica, bol u grudima, edem pluća, infarkt miokarda.

izlučivanje sistem: Napinjanje, poliurija, dizurija, noćno mokrenje, pollakiuria.

respiratornog sistema: Curenje iz nosa, otežano disanje, kašalj.

reproduktivni sistem: Impotencija, ginekomastija.

lokomotornog aparata - artralgija, mijalgija, grčevi u mišićima, bol u leđima, miastenija, artroze.

koža: Svrab, osip, urtikarija, multiformni eritem, angioedema, alopecija.

čula: Poremećaji vida, tinitus, konjuktivitis, bol u očima, parosmiya.

PTHER: Hiperglikemija, smanjio ili povećao indeks tjelesne mase, nosna krvarenja, groznice, ukus perverzija.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremeno korištenje inhibitora mikrozomalnim oksidacije Amlodipin koncentracija povećava i prilikom prijema mikrozomalnim enzima - je smanjena.

NSAID, alfa adrenostimulyatorov, simpatomimetici i estrogeni oslabiti hipotenzivni učinak lijeka. Beta-blokatori, diuretici, nitrati, antipsihotici, blokatori kalcijevih kanala sporo i ATP inhibitora poboljšati vazodilatatornih i hipotenzivni efekt.

Na farmakokinetiku amlodipina nije uticalo na varfarin, digoksin, cimetidin.

Uz istovremeno korištenje s drogom litijum moguće mučnina, povraćanje, poremećaj stolice, zujanje u ušima, tremor, ataksija.

Medicinski učinak amlodipina može smanjiti kalij formulacije.

Lijekovi produžava QT interval, u stanju da ojača negativan ionotropic efekt.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na lijek;
Kardiogeni šok;
Teške hipotenzije;
Nestabilna angina pektoris (vazospastična izuzetak);
kolaps;
Trudnoća i dojenje;
Starost do 18 godina.

Oprez

Tokom tretmana, pacijent treba da prati poseban režim ishrane, tjelesne težine se stalno prati i unos natrijuma. Da biste spriječili komplikacije iz usne šupljine zahtijeva česte posjete stomatologu i pažljivo održavanje higijene zuba.

Za starije pacijente, uz povećanje doze, zahtijeva stalno medicinskim nadzorom.

Po prestanku liječenja dozu treba postupno smanjivati.

Kada se vozi i rad sa različitim mehanizmima posebne mjere opreza.